醇-水介质中离子交换法制备盐酸小檗碱树脂复合物

作者：赵美慧; 王绍宁; 李雪慧; 梁宏玉; 马俊媛; 徐晖^*

来源：沈阳药科大学学报, 2019, 36(07): 554-560.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2019.07.002

• 盐酸小檗碱
• 离子交换树脂
• 醇-水溶剂
• 药物-树脂复合物
• 缓释

目的利用醇-水介质中离子交换制备盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,BH)树脂复合物,考察其体外药物释放。方法测定盐酸小檗碱在乙醇-水混合溶剂中的溶解度,采用动态和静态法载药。以乙醇-水(体积比为3∶2)为溶剂,将阻滞材料Eudragit RL100和药物同时溶解并载入Amberlite IRP64弱酸型离子交换树脂形成调释型药物-树脂复合物,用差示扫描量热(DSC)、X-射线粉末衍射(XRD)和傅里叶红外光谱分析(FTIR)分析方法表征复合物,考察阻滞材料用量和释放介质对药物释放的影响。结果溶剂中乙醇-水的体积比为3∶2时,盐酸小檗碱溶解度最高。降低动态法的流速,可提高药物利用率;增大药物浓度,可使饱和时间点提前。XRD、DSC和FTIR分析结果显示,药物与离子交换树脂形成复合物。阻滞材料Eudragit RL100用量增加,药物释放缓慢。药物释放受介质pH影响,酸性条件下释药速率快。结论在乙醇-水混合溶剂中,采用一步法可同时载阻滞材料和药物,得到具有适宜释放特征的盐酸小檗碱-离子交换树脂复合物。

• 单位
  沈阳药科大学