常春藤皂苷元-半酯-AZT衍生物的合成及抗病毒蛋白酶活性

作者：郝永佳; 危英^*; 周英^*; **; 谌芬; 向琴; 张华; 於祥; 吴继春; 杨虹

来源：合成化学, 2021, 29(09): 741-746.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21129

• 常春藤皂苷元
• 半酯
• HIV-1蛋白酶
• HCV NS3/4A蛋白酶
• 活性
• 合成

以常春藤皂苷元为原料,合成了5个常春藤皂苷元-半酯-AZT复合物,其结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS表征。并对所有目标分子体外抗HIV-1和HCV NS3/4A蛋白酶的活性进行了初步评价,化合物5显示较强的抗HCV NS/4A蛋白酶的活性,IC50=5.8μM,其余化合物IC50为10.6～42.3μM。所有衍生物无抗HIV蛋白酶活性,揭示该类衍生物选择性抑制HCV NS3/4A蛋白酶。

• 单位
  贵州中医药大学