本发明公开了一种N-苯甲酰基苯异丝氨酸衍生物及其合成方法,以N-苯甲酰苯基亚胺、重氮化合物和异丙醛为原料,以分子筛为吸水剂,以醋酸铑为催化剂,以六氟磷酸银为共催化剂,在有机溶剂中,经过一步反应得到所述N-苯甲酰基苯异丝氨酸衍生物。本发明的合成方法具有高原子经济、高选择性、高产率的优势,并且反应条件温和,操作简单安全。本发明具有两个手性碳中心的N-苯甲酰基苯异丝氨酸乙酯衍生物是重要的化工和医药中间体,在医药化工领域广泛应用,具有很大的应用前景。