摘要
研究利用可见光分光光度法系统地对34种合成二肽的ACE抑制活性进行筛选,结果发现34种二肽中氨基酸序列为半胱氨酸-异亮氨酸(Cys-Ile,CI)和半胱氨酸-赖氨酸(Cys-Lys,CK)的二肽ACE抑制活性最高,其ACE抑制率分别达到67.52%和38.39%。其余二肽中有25种无明显ACE抑制活性,有7种呈一定程度ACE抑制活性。经测定CI和CK的IC50值分别为39.77μmol/L和211.53μmol/L。SHR大鼠降血压实验表明CI在体内的降压效果显著。以10 mg/kg剂量灌胃后2h大鼠舒张压下降34.36±5.19 mm Hg;当CI剂量达到100mg/kg时,给药后2h大鼠舒张压下降83.95±10.28 mm Hg,降压效果高于同浓度卡托普利。比较给药后2h和4h的降压效果,发现给药后2h的降压效果已经整体达到最大药效,而给药后4h降压效果与给药剂量呈较好的正相关性(R>0.8)。体外ACE抑制率测定及SHR大鼠降血压实验表明合成二肽CI具有较高的ACE抑制活性和较好的体内降血压效果,提示CI可以作为降血压保健食品的添加成分,值得进一步研究。
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单位中山大学生命科学学院; 广州世优生物科技有限公司; 有害生物控制与资源利用国家重点实验室