摘要
目的 制备芹菜素纳米结构脂质载体,并评价其体内抗肿瘤活性。方法 以脂药比、固液脂质比、表面活性剂用量为影响因素,包封率、粒径为评价指标,Box-Behnken响应面法优化制备工艺,测定载药量、Zeta电位、体外释药、介质稳定性,透射电镜下观察形态。建立MDA-MB-231荷瘤裸鼠模型,测定瘤体积、瘤重、抑瘤率。结果 最佳条件为脂药比14.3∶1,固液脂质比3.8∶1,表面活性剂用量1.3%,包封率为82.87%,粒径为164.8 nm。所得纳米结构脂质载体呈球形或椭圆形,平均载药量为5.13%,Zeta电位为-33.5 mV,72 h内累积释放度为79.08%,1.8%NaCl溶液为注射介质。与空白组比较,芹菜素纳米结构脂质载体各剂量组瘤体积增长趋势变缓,并呈剂量依赖性;中、高剂量组瘤重降低(P<0.01),抑瘤率分别为27.78%、37.04%。结论 纳米结构脂质载体可改善芹菜素溶解性,并具有明显的体内抗肿瘤活性。
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单位河南应用技术职业学院