普那霉素ⅡA类似物的制备与体外活性测定

作者：王海燕; 张雪霞; 李晓露; 朱京童; 李宁^*; 任风芝^*

来源：中国新药杂志, 2020, 29(22): 2617-2621.

• 普那霉素
• 类似物
• 结构鉴定
• 链阳菌素
• 抗菌活性

目的:分离制备普那霉素ⅡA类似物,进行结构鉴定与体外活性测定。方法:采用液相色谱法对普那霉素ⅡA粗品中的类似物进行分离纯化,通过核磁共振波谱和质谱进行结构解析,并采用枯草芽孢杆菌考察其体外抗菌活性。结果:分离得到4个类似物,分别鉴定为13-羟基-普那霉素ⅡA、20-去甲基-普那霉素ⅡA、2-去甲基-普那霉素ⅡA、18,28-二氢-普那霉素ⅡA(普那霉素ⅡB),对枯草芽孢杆菌均有一定的抗菌活性,且与普那霉素IA有明显的协同作用,但都不及普那霉素ⅡA与普那霉素IA协同作用强。结论:分离得到的4个类似物与普那霉素ⅡA骨架结构基本一致,属同系列化合物,其13位C=O是主要活性位点。本研究为普那霉素的质量控制与系统研究提供有意义的参考。

• 单位
  华北制药集团新药研究开发有限责任公司