他克莫司软膏的制备及体外经皮渗透评价

作者：单瑞平; 鲍毅; 尚海萍; 沈珉霁; 李范珠^*

来源：中国现代应用药学, 2022, 39(08): 1082-1087.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2022.08.012

• 他克莫司软膏
• 处方筛选
• 释放速率
• 经皮渗透性

目的 研制与原研制剂经皮渗透性能一致的他克莫司软膏。方法 用LC-MS/MS测定样品中他克莫司的含量；以剪切应力、复合黏度等流变性参数和累积释放量为指标，筛选他克莫司软膏处方；采用改良Franz扩散池，以小型猪皮肤为渗透屏障，研究他克莫司软膏的经皮渗透性能。结果 自制他克莫司软膏的剪切应力(剪切速率：30 s~(-1))为145.8 Pa、复合黏度为16.11 Pa·s、释放速率为(1 400±243)ng·cm~(-2)·h~(-1/2)、经皮渗透速率为(40.28±3.11)ng·cm~(-2)·h~(-1)、皮肤内滞留量为(9.515±1.096)ng·mg~(-1)；原研制剂的剪切应力(剪切速率：30 s~(-1))为141.8 Pa、复合黏度为15.88 Pa·s、释放速率为(1 243±133)ng·cm~(-2)·h~(-1/2)、经皮渗透速率为(37.61±9.09)ng·cm~(-2)·h~(-1)、皮肤内滞留量为(8.463±1.770)ng·mg~(-1)。结论 自制他克莫司软膏与原研制剂的流变性和释放速率相似，经皮渗透性无显著性差异。

• 单位
  浙江万晟药业有限公司; 浙江中医药大学