伐地那非的合成工艺改进

作者：刘志瑞; 李晓利; 吕佩; 程卯生; 沙宇

来源：合成化学, 2016, 24(12): 1094-1097.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16108

• 2-乙氧基苯腈
• 伐地那非
• Pinner反应
• 药物合成
• 工艺改进

以2-乙氧基苯腈为原料,依次经Pinner反应和肼解反应制得中间体2-乙氧基苯甲亚胺酸酰肼(3);3经两步环合,氯磺化和氨化反应制得伐地那非,其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)确证,总收率31.6%。

• 单位
  基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室; 沈阳药科大学