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摘要
二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）是核酸中嘧啶合成的关键酶,而疟原虫嘧啶补救途径的缺失,使得从头生物合成途径成为疟原虫获得生长所需嘧啶的唯一来源。显然,DHODH可作为抗疟药的潜在作用靶点,对新药的研发具有重要意义。通过药物化学家的不断努力,目前已得到若干潜在的恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶（Pf DHODH）抑制剂。特别值得一提的是,DSM265（5）具有良好的体内外活性、药代动力学性质且体内安全性,是第一个处于临床研究阶段的Pf DHODH抑制剂,值得期待。本文归纳了近年来DHODH抑制剂在抗疟疾领域的研究进展,并讨论了构效关系,为寻找新的抗疟药提供帮助。
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单位武汉药明康德新药开发有限公司; 化学与化工学院; 武汉科技大学
