一种磁共振造影剂前体BSA-(Gd-DTPA)n的制备、表征及体内外评价

作者：李树平; 冯晓源; 梁春敏; 何慧瑾; 孟庆刚; 占昌友; 李瑾; 顾炳; 佘振珏; 邱龙华; 杨波; 陈路平

来源：中国医学计算机成像杂志, 2010, 16(01): 46-51.

DOI：10.3969/j.issn.1006-5741.2010.01.011

• 磁共振造影剂前体
• 合成
• 表征
• BSA-(Gd-DTPA)n

目的:改进BSA-(Gd-DTPA)n制备及纯化方法,探讨其作为磁共振造影剂前体的优势及应用前景。方法:BSA与二乙烯三胺五乙酸环酐反应生成BSA-(DTPA)n,并与GdCl3螯合生成BSA-(Gd-DTPA)n。紫外光谱法鉴定其结构,并定量测定其中DTPA对BSA的偶联率。测定配合物体外弛豫时间T1、T2,分析其弛豫性能R1、R2。小鼠急性毒性试验评价药物安全性。大鼠磁共振增强扫描评价其活体内代谢及分布情况。结果:本研究制得的BSA-(Gd-DTPA)n配合物中n=26。体外弛豫性能R1约为7.00×10-3L.mmol-1.ms-1,比小分子Gd-DTPA的弛豫性能(3.52×10-3L.mmol-1.ms-1)提高近1倍。大鼠磁共振增强扫描显示BSA-(Gd-DTPA)n和白蛋白一样具有长循环特性。结论:本实验改进方法可制备出磁共振造影剂前体BSA-(Gd-DTPA)n,该配合物具备长循环特性,且具有多个可供修饰的氨基,可作为一种潜在的磁共振造影剂前体。

• 单位
  中国人民解放军第四五五医院; 上海纽迈电子科技有限公司; 复旦大学附属华山医院; 复旦大学