新型小分子Bcl-2蛋白抑制剂的设计、合成及体外活性研究

作者：李河川; 万剑飞; 何谷; 范举正

来源：华西药学杂志, 2016, (04): 332-338.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2016.04.002

• 新型小分子抑制剂
• Bcl-2
• 抗肿瘤活性
• 人肝癌细胞HepG-2
• 活性小分子
• 蛋白抑制剂 New inhibitors
• Anti-tumor activity
• HepG-2
• Active molecules
• Protein inhibitors

目的设计并合成新型小分子Bcl-2蛋白抑制剂。方法基于已报道的活性小分子,运用Autodock4.2研究其与Bcl-2蛋白的作用模式,并以此设计、合成一系列新型小分子抑制剂,采用MTT法对人肝癌细胞Hep G-2进行体外抗肿瘤活性实验。结果设计合成了11个全新小分子化合物,其结构经~1HNMR和~(13)CNMR确定。结论化合物Ⅱ、Ⅴ、Ⅹ、Ⅺ有明显的体外抗肿瘤活性,化合物Ⅵ显示出比较好的体外抗肿瘤活性,高于阳性对照。

• 单位
  四川大学; 生物治疗国家重点实验室