异噁唑啉是一类新型的体外杀虫剂,通过抑制无脊椎动物神经系统中的谷氨酸和γ-氨基丁酸门控氯离子通道发挥杀虫作用。近年来,国内外已经有异噁唑啉类化合物抗外寄生虫(包括蜱虫、跳蚤和螨虫等)药物被批准上市。本文对已上市的异噁唑啉类药物的作用机制、联合用药、药代动力学及临床药效等方面进行综述,以期对此类药物进一步的应用及开发提供参考。