重楼皂苷Ⅰ是重楼最主要的有效成分,现代药学研究表明,重楼皂苷Ⅰ可有效抑制消化系统恶性肿瘤的发生、发展,其主要机制可能是抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤新生血管形成、抑制肿瘤细胞迁移、调节肿瘤细胞的免疫功能、调节肿瘤细胞对化疗药物的抵抗等。本文就此作一综述。