新质子泵抑制剂吡美拉唑合成与表征

作者：蒋大鹏; 李金龙; 李永鹏; 安甜甜; 牛圆圆; 王少利; 刘晓平^*; 胡春^*

来源：沈阳药科大学学报, 2020, 37(01): 7-11.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2020.01.002

• 质子泵抑制剂
• 吡美拉唑
• 合成
• 表征

目的探究吡美拉唑的合成与表征。方法分别以廉价的2,3-二甲基吡啶和2,6-二氯吡啶为起始原料,制备了关键中间体2-氯甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶盐酸盐和2-巯基-5-甲氧基咪唑[4,5-b]吡啶,进而得到了吡美拉唑。结果与结论目标产物吡美拉唑及部分中间体的化学结构经红外光谱、高分辨质谱和1H-NMR以及13C-NMR确证,与文献方法相比,该路线原料易得,操作简便,避开使用2,3-二甲基-4-氯吡啶-N-氧化物为原料,进而避开了高危险试剂氢化钠,相对于文献报道的路线,收率明显提高,适合工业化生产。

• 单位
  基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室; 沈阳药科大学