2-(1H-吲哚-3-基)-5-砜基噁二唑衍生物的合成及其生物活性研究

作者：吉礼涛; 邱雪梅; 谭画元; 王钦; 李焱; 戈强胜; 王贞超^*; 李成朋^*

来源：化学通报, 2023, 86(05): 612-616.

DOI：10.14159/j.cnki.0441-3776.2023.05.011

• 吲哚衍生物
• 肿瘤细胞毒活性
• 植物病原菌

以吲哚-3-甲酸甲酯为原料，通过肼解、环合生成5-(1H-吲哚3-基)-1,3,4-噁二唑-2-硫醇，再对其进行亲核取代和氧化反应得到目标化合物，并通过1H NMR、13C NMR和HRMS确认其结构。采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对几种癌细胞的体外抑制活性，同时采用比浊法对几种植物病原菌进行了体外抑菌活性测试。结果表明，化合物对于A549(人肺癌细胞)、PC-3(人前列腺癌细胞)、K562(人慢性髓原白血病细胞)和HepG2(人肝癌细胞)四种癌细胞有一定的抑制活性；对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv.oryzae,Xoo)、柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis pv.citri,Xac)以及猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonas syringae pv.actinidiae,Psa)三种植物病菌同样具有一定的抑菌活性。其中，化合物4f对Xoo的体外抑制率可达87.09%(100μg/mL)和54.02%(50μg/mL)。本文结果可为具有砜结构的吲哚衍生物的合成及应用研究提供参考。

• 单位
  贵州大学