本发明涉及一种3-羟基多取代四氢吡咯衍生物的化学合成方法。本发明以重氮化合物、苯胺以及4-羰基丁烯酸酯为原料,以三氧化二铝为添加剂,以分子筛为吸水剂,以金属路易斯酸为催化剂,以有机溶剂为溶剂,经过一步反应,柱层析提纯即得到产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势,并且反应条件温和,操作简单安全。本发明得到的具有三个手性中心的3-羟基多取代四氢吡咯衍生物是重要的化工和医药中间体,在医药化工领域广泛应用,具有很大应用前景。