3-(4-甲磺酰氨基/乙酰氨基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物的设计、合成及α-糖苷酶抑制活性

作者：王绍杰; 晏菊芳; 杨卓; 王晓艳

来源：中国药物化学杂志, 2010, (06): 490-495.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2010.06.009

• 化学合成
• α-糖苷酶抑制剂
• 3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物 chemical synthesis
• α-glucosidase inhibitor
• 3-benzoyl-2H-1-benzopyran-2-one derivative

目的在研究非糖类α-糖苷酶抑制剂的过程中,发现3-(4-苯磺酰氨基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物具有显著的α-糖苷酶抑制活性。为进一步探讨该类化合物的构效关系,将4-位的苯磺酰氨基替换为甲磺酰氨基和乙酰氨基,合成3-(4-甲磺酰胺基/乙酰基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物,并评价其α-糖苷酶抑制活性。方法以4-硝基苯甲酸为原料,经氯代、酰化、水解、还原反应制得4-氨基-β-氧代苯丙酸乙酯,与甲磺酰氯/乙酰氯经酰化反应得4-甲磺酰氨基/乙酰氨基-β-氧代苯丙酸乙酯,再与取代水杨醛经Knoev-ernagel缩合,同时环合得到目标化合物。采用酵母α-葡萄糖苷酶对所合成...

• 单位
  成都地奥制药集团有限公司; 沈阳药科大学