摘要

以4-甲基哌啶为催化剂,取代的苯甲酰乙酸乙酯与取代的水杨醛类化合物在甲醇中环合,合成了21个3-苯甲酰基衍生物1-21,其中15个为新化合物。所有化合物经重结晶或硅胶柱分离纯化,得到纯度较高的目标产物并经13C NMR、1H NMR和ESI-MS确证。采用MTT法检测其对人肺癌H1299细胞株的抗癌活性,并以常用的抗肿瘤药物拓扑替康(Topotecan, TPT)作为对照药物。化合物2对H1299细胞具有较强的生长抑制活性,IC50=9.151±0.669μmol·L-1,小于拓扑替康的IC50值(16.053±0.750μmol·L-1)。

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