电致孔方式对盐酸青藤碱经皮渗透的促进作用

作者：鄢森; 滕健; 孙彤彤; 许李; 仇萍; 汪晴^*

来源：中国实验方剂学杂志, 2021, 27(17): 146-151.

DOI：10.13422/j.cnki.syfjx.20211448

• 盐酸青藤碱
• 体外渗透
• 电致孔
• 全皮
• 去角质皮肤
• 体外扩散池法

目的:考察盐酸青藤碱(SNH)的经皮渗透性,并通过优化电致孔参数以达到对SNH最佳促渗作用。方法:采用体外扩散池法研究SNH的经皮渗透性及电致孔的促渗作用,并通过小鼠在体试验进一步评估电致孔的促渗效果。结果:在稳态条件下,SNH在裸鼠去角质皮肤和全皮中的渗透速率分别为(385.81±12.88),(0.88±0.20)μg·cm~(-2)·h~(-1),去角质皮肤中的渗透速率约为全皮中的438倍;渗透动力学分析结果表明,SNH在角质层中的溶解度和扩散系数都比较低,分别为(70.82±9.63)×10~3g·m~(-3)和(3.07±1.52)×10~(-14)cm~2·s~(-1);在优化的电致孔条件(电压72 V,时间60 min)下,SNH在小鼠皮肤中的24 h累积渗透量达到(10 008.39±1 961.57)μg·cm~(-2),稳态渗透速率达(456.01±51.26)μg·cm~(-2)·h~(-1),与空白组相比分别提高了5.4倍和5.1倍,皮肤和肌肉中SNH的滞留量分别为空白组的2.0倍和1.5倍。结论:SNH在角质层中较低的溶解度和扩散系数是阻碍其经皮渗透的主要因素,电致孔可显著提高SNH的经皮渗透,并可以增加SNH在小鼠皮肤和肌肉中的滞留量。

• 单位
  湖南正清制药集团股份有限公司; 大连理工大学; 精细化工国家重点实验室