9-氯吖啶与3-甲氧-4-胺基-苯基甲磺酰胺发生亲核取代反应,碳酸氢钠为反应提供碱性条件,反应约4h,反应完成用水洗无机盐,再用乙酸乙酯作为析晶溶剂,制得抗肿瘤原料药安吖啶,再以N,N-二甲基乙酰胺重结晶,得到纯度较高的安吖啶,总收率为80%左右(以9-氯吖啶计),该工艺生产周期短、操作方便,不仅起始物料在市场上容易购买,生产过程中用到的溶剂均为普通易得,对人员、环境伤害性不大,安全风险较小,制备得到的产品纯度高,收率也很高。
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