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摘要
目的 制备细胞毒活性更强的人参二醇衍生物。方法 利用生物电子等排原理制备3位氨基-人参二醇，再合成人参二醇3位氨基的肉桂酸类、NO供体类衍生物以及其他类型的人参二醇衍生物18个，其中有12个化合物未见文献报道，其结构均经过1H-NMR、13C-NMR、质谱确证。这些化合物中的16个化合物用MTS法对人白血病细胞株HL-60、肝癌细胞株SMMC-7721、肺癌细胞株A-549、乳腺癌细胞株MCF-7、结肠癌细胞株SW480等肿瘤细胞株进行细胞毒活性评价。结果 药理活性评价结果显示，化合物6c、7以及7j对5株肿瘤细胞均有较强的抑制活性，特别是化合物7对HL-60与SMMC-7721细胞抑制的IC50值分别为3.41、4.51μmol·L-1，显著优于人参二醇的细胞毒活性。结论 7和7j可以作为先导化合物进行更深入的研究。
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