紫檀芪查尔酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

作者：陈诚; 李光耀; 常皓云; 王若玲; 文峻; 黄鹏^*; 胡海霞^*

来源：化学试剂, 2023, 1-10.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2023.0548

• 紫檀芪
• 查尔酮
• 合成
• 抗肿瘤活性
• 组蛋白去乙酰化酶

以紫檀芪为先导化合物，将其酚羟基甲氧基化，引入醛基，并与丹皮酚乙酸通过羟醛缩合反应合成紫檀芪查尔酮苯氧乙酸，再与不同的有机胺反应得到10个目标化合物。所有目标化合物经核磁共振氢谱、质谱进行结构确证。采用MTT法初步评价目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人非小细胞肺癌细胞A549、人骨肉瘤细胞U-2OS的体外抗肿瘤活性，同时采用ELISA法检测目标化合物对组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制能力。结果表明大部分目标化合物抗肿瘤活性高于紫檀芪，其中化合物5a对U-2OS细胞的IC50值达到了(6.10±1.11)μmol/L。同时，该化合物在25μmol/L时，对HDAC1和HDAC2的抑制率可达40%左右。

• 单位
  安徽中医药大学