利伐沙班关键杂质的合成

作者：罗海荣; 顾荣领; 王蓉

来源：合成化学, 2017, 25(12): 1012-1016.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.12.17096

• 对溴硝基苯
• 利伐沙班
• 关键杂质
• 二胺
• 合成

以对溴硝基苯为原料,经偶联、胺基保护、亲核取代、硝基还原、环氧开环、环合、脱保护和胺基酰化反应合成了利伐沙班的二胺杂质——5-氯-N-【【（5S）-2-氧代-3-{4-[5-氯-噻吩-2-甲酸-N-（2-甲基氨基甲酰基甲氧基乙基）酰胺基]苯基}-1,3-噁唑烷-5-基】甲基】-2-噻吩甲酰胺,其结构经1H NMR,13C NMR,DEPT135°,1H-1HCOSY,HSQC,HMBC和MS（ESI）确证。

• 单位
  浙江海正药业股份有限公司; 铜仁学院