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摘要
脑内药代动力学研究模式的建立，以期真实反映药物进入脑组织后的处置及作用过程，保证脑靶向药物达到有效脑内浓度的同时，也防止非脑靶向药物对神经功能的损伤，大大提高有效性和安全性。随着药代动力学领域研究策略和分析技术的迅猛发展，脑内药代动力学技术已从传统脑组织匀浆、脑脊液抽取发展到原位在体分析技术，从侵入性技术发展到非侵入性成像技术，从宏观组织水平发展到微观细胞/亚细胞水平。多种脑内药代动力学研究方法互相补充、日益完善，逐渐形成“亚细胞-细胞-组织”全方位的脑内药代动力学研究体系，为阐明药物在脑内的动态变化规律，预测药物在脑内的作用过程奠定基础。该文综述了脑内药代动力学研究策略的沿革发展，结合国内外文献报道，客观评价各种技术方法的优势与局限性，为脑组织内药物疗效作用、毒性作用预测提供参考。
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