新型99mTC标记三苯基磷线粒体膜电位示踪剂的研究

作者:武香香; 朱鑫; 闫敏; 袁永; 李晓芳; 王国强; 宋军营; 谢治深; 张紫娟; 胡锴; 乔永辉; 谭晓柯; 许段杰; 严银银; 曾华辉; 张振强
来源:河南大学学报(医学版), 2021, 40(03): 157-162.
DOI:10.15991/j.cnki.41-1361/r.2021.03.001

摘要

[目的]探讨新型99mTc标记三苯基磷放射性药物作为膜电位示踪剂,用于诊断与线粒体功能障碍相关的疾病。[方法]99mTc标记的三苯基磷阳离子探针(99mTc-CHT)分别用于线粒体、完整细胞和原位技术来评估膜电位。在不同线粒体和细胞膜电位的情况下,测定心肌细胞对99mTc-CHT的吸收情况。99mTc-CHT经尾静脉给药30 min后,大鼠心脏经冰冻切片并进行放射性自显影研究。[结果]成功制备了99mTc-CHT,并通过心肌细胞和心梗模型对其进行性能评价。99mTc-CHT的放射化学产率为40.7%~50.1%、放射化学纯度为99%、放射性活度为235 Ci/mmol。99mTc-CHT是一种精确且灵敏的线粒体膜电位示踪剂,用于评估线粒体膜电位的变化。与99mTc-MIBI相似,99mTc-CHT具有线粒体靶向性并呈膜电位依赖性。放射性自显影研究进一步证实了99mTc-CHT对心肌细胞线粒体特异性。[结论]99mTc-CHT是一种膜电位依赖性示踪剂,可用于评估心肌细胞膜电位。也是一种很有前景的诊断心肌线粒体功能障碍性疾病的电位示踪剂。

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