噁唑烷酮类抗菌药泰地唑胺(tedizolid)的合成研究

作者：尹卫乐; 夏娟娟; 关景欣; 张晔; 刘悦; 赵燕芳

来源：中国药物化学杂志, 2016, 26(06): 466-469.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2016.06.004

• 抗菌药物
• 噁唑烷酮
• 泰地唑胺
• 工艺改进

目的改进泰地唑胺的合成工艺。方法以4-溴-3-氟苯胺为起始原料,经加成、环合、酯水解得到关键中间体(R)-3-(4-溴-3-氟-苯基)-5-羟甲基-1,3-噁唑烷-2-酮,该中间体再与2-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)-5-溴吡啶通过Suzuki偶联反应得到目标产物泰地唑胺。结果与结论目标化合物及部分中间体的结构经1H-NMR、13C-NMR、IR及MS谱确证。总收率为20.1%(以4-溴-3-氟苯胺计),纯度为99.6%(HPLC法)。该路线所用原料廉价易得、操作简便、条件温和、对环境污染少、收率较高,为中试放大实验奠定了一定基础。

• 单位
  沈阳药科大学; 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室