~(99)Tc~m标记血管活性肠肽衍生物的制备及其生物分布研究

作者：杨志; 王雪鹃; 林保和; 马云霞; 张岩; 徐冰; 张梅颖

来源：中华核医学杂志, 2004, 24(05): 38-41+69.

DOI：10.3760/cma.j.issn.2095-2848.2004.05.013

• 结肠肿瘤
• 血管活性肠肽
• 同位素标记
• 药代动力学
• 动物
• 实验 Colonic neoplasms
• Vasoactive intestinal peptide
• Isotope labeling
• Pharmacokinetics
• Animals
• laboratory

目的观察99Tcm标记血管活性肠肽(VIP)衍生物VIPSN3在生物体内的分布和肿瘤摄取情况。方法通过化学合成法合成含SN3类配体的VIPSN3。在VIP的羧基端连接4个氨基酸(其中1个含巯基),以形成含有SN3的四齿状结构作为99Tcm的强螯合基团,即VIPSN3。引入γ氨基丁酸(Aba)作为隔离物以消除空间阻碍。采用配体交换法进行99Tcm标记,测定99TcmVIPSN3的生物活性和功能、体外稳定性及其在荷结肠癌裸鼠的体内分布,并行γ显像。结果VIPSN3纯度经HPLC分析证实>99%。99TcmVIPSN3标记率为(90±8)%,体外活性分析证实其活性损失小,标记物体外稳定。动物实验示9...

• 单位
  北京肿瘤医院; 北京市肿瘤防治研究所