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摘要
本发明公开了一种pH响应的非螺旋-螺旋转变抗菌聚肽及其制备方法。该方法采用有生物相容性的人体必需氨基酸谷氨酸为原料,结合点击化学方法,获得螺旋结构的阳离子聚肽,通过螺旋结构的阳离子聚肽骨架侧链修饰一半马来酸酐衍生物制备得到pH响应的非螺旋-螺旋转变抗菌聚肽,工艺简单,操作方便,成本低廉,高效实现在特定pH条件下的二级结构转变,有效降低阳离子聚肽的生物毒性、提高阳离子聚肽的生物利用度。本发明通过不同pH响应的酸酐的修饰,可获得不同pH条件转变的非螺旋-螺旋转变抗菌聚肽,可在不同的生理条件下,实现从低活性的非螺旋结构向高活性的螺旋结构的阳离子聚肽转变,实现对感染部位细菌的杀伤,具有广阔的应用前景。
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