溴结构域蛋白4抑制剂对前列腺癌细胞组蛋白巴豆酰化修饰以及增殖、迁移的影响

作者：洪西; 刘利杰; 黄先玉; 罗静; 俞建军^*

来源：上海交通大学学报 (医学版), 2019, 39(07): 721-729.

• 组蛋白巴豆酰化修饰
• 前列腺癌
• 溴结构域蛋白4
• 抑制剂
• 增殖
• 迁移

目的·探讨溴结构域蛋白4(bromodomain-containing protein 4,BRD4)抑制剂I-BET762对前列腺癌细胞组蛋白巴豆酰化修饰以及前列腺癌细胞增殖、迁移的影响。方法·选取3种人前列腺癌细胞系LNCaP、C4-2B和PC-3,分别以各自的半数抑制浓度的I-BET762处理,Western blotting检测组蛋白上巴豆酰化修饰以及乙酰化酶的表达。CCK-8、Transwell迁移实验和划痕实验分别测定I-BET762对于LNCaP、C4-2B和PC-3细胞的增殖、迁移的影响。结果· I-BET762可以抑制组蛋白乙酰化酶P300和GCN5的表达,降低组蛋白巴豆酰化修饰表达。Transwell迁移实验和划痕实验结果表明,I-BET762可以抑制前列腺癌细胞系LNCaP、C4-2B和PC-3的迁移能力(均P<0.01);CCK-8实验结果表明,I-BET762处理后,3种前列腺癌细胞系的增殖能力被抑制。结论·前列腺癌细胞中I-BET762能够降低组蛋白巴豆酰化修饰水平,抑制细胞增殖和迁移。

• 单位
  上海交通大学; 华东师范大学