两种布洛芬共晶与牛血清白蛋白作用机制研究

作者：范莹; 张帅华; 杨钊^*

来源：中国药业, 2022, 31(13): 53-57.

• 布洛芬
• 布洛芬-异烟酰胺
• 布洛芬-2-吡啶甲酰胺
• 牛血清白蛋白
• 荧光光谱法
• 紫外吸收光谱法
• 作用机制

目的 探讨布洛芬-异烟酰胺（IBU-INA）和布洛芬-2-吡啶甲酰胺（IBU-2PA）2种布洛芬共晶与牛血清白蛋白（BSA）的相互作用机制。方法 采用荧光光谱法和紫外吸收光谱法研究不同温度（32℃和40℃）下IBU-INA和IBU-2PA与BSA的猝灭作用，并阐明其作用机制。结果 IBU-INA和IBU-2PA均能有效猝灭BSA产生的内源性荧光，猝灭机制属静态猝灭。32℃时，布洛芬与BSA的结合常数为1 545 L/mol,IBU-INA和IBU-2PA与BSA的结合常数分别为2 074 L/mol和1 303 L/mol。IBU-INA和IBU-2PA与BSA的主要作用力类型为氢键和范德华力。根据F?rster理论，测得IBU-INA和IBU-2PA与BSA的相互作用距离分别为1.22 nm和1.31 nm，可判断发生了非辐射能量转移。结论 布洛芬形成共晶后不会影响布洛芬与血浆蛋白的结合。