131I-标记大黄素在动物体内的药物动力学和组织分布

作者：杜丹; 吴小艾; 范成中; 梁勇; 辛光; 张瑞; 刘燕; 吴晓华; 何杨; 黄文

来源：应用基础与工程科学学报, 2014, 22(01): 53-57.

• 大黄素
• 药物动力学
• 组织分布
• 同位素示踪法

本文采用同位素示踪法研究尾静脉注射131I-标记大黄素在大鼠体内的药物动力学和小鼠体内的组织分布.在NBS催化剂作用下,将131I-NaI与大黄素反应得到产物2-131I-大黄素,放射性化学产率为96%,放射性化学纯度>95%,且标记物在大鼠血浆中24h内稳定.131I-标记大黄素在大鼠体内的药物动力学过程符合一室模型,半衰期(t1/2)为0.25h,清除率(CL)为0.007L/(h·kg).小鼠的组织分布特征为肺部和肾脏最高,脑组织最低,其它组织水平基本相似.研究结果表明静脉注射131I-标记大黄素后在体内分布和清除速度较快,主要经过肾脏排泄,且不易透过血脑屏障.

• 单位
  四川大学华西医院