沙库巴曲有关物质的合成

作者：季素祥; 于水涛; 吉小龙; 万益新; 朱峰; 陈再新^*

来源：中国药物化学杂志, 2020, 30(01): 34-38.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2020.01.006

• 沙库巴曲缬沙坦钠
• 沙库巴曲
• 有关物质
• 合成

目的为加强对沙库巴曲缬沙坦钠原料药及其中间体的质量控制,合成沙库巴曲的3种杂质A～C。方法以(2R,4S)-5-(联苯-4-基)-4-氨基-2-甲基戊酸乙酯盐酸盐为起始物,经过环合、酰化反应得到杂质A;该起始物经过水解、酯化、酰化和成盐得到杂质B;该起始物经过水解、酯化、酰化和再酯化得到杂质C。结果与结论合成的3种有关物质的结构经1H-NMR、13C-NMR和HRMS谱确证,HPLC测定纯度均在99%以上,3种杂质可用于沙库巴曲缬沙坦钠原料药的质量研究和质量控制。