4-氯吡咯并嘧啶的合成工艺改进

作者：刘飞; 江金凤; 王宇冰; 朱善良; 刘彦龙^*

来源：广东化工, 2020, 47(03): 83.

• 溴代乙醛缩二乙醇
• 氰基乙酸乙酯
• 合成
• 枸橼酸托法替布

以溴代乙醛缩二乙醇(II)和氰基乙酸乙酯(III)为原料,经缩合、环合、去巯基、氯代等反应制备得到4-氯吡咯并嘧啶(I)。就I合成的各歩反应条件进行了优化。其中,4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备使用雷尼镍催化还原去巯基,收率为90.5%。改进后目标产物的总收率达到了52.3%。新合成路线操作简便,反应条件温和,使用的原料和试剂成本都比较低廉,适合工业化生产。目标化合物及中间体的结构经1HNMR、ESI-MS等确证。