表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)是治疗非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer, NSCLC)的有效靶标,本文总结和分析了近年来靶向表皮生长因子受体治疗非小细胞肺癌耐药的小分子及其研究进展。当前开发针对表皮生长因子受体突变靶向清除的小分子降解剂有望为临床非小细胞肺癌治疗提供高效选择性靶向药物。