不同载体木犀草素固体分散体的制备及溶出度测定

作者：黄子婷; 张圣英; 常金花; 刘喜纲^*

来源：中国医院药学杂志, 2023, 43(05): 494-500.

DOI：10.13286/j.1001-5213.2023.05.05

• 木犀草素
• 固体分散体
• Box-Behnken
• 溶出度
• 溶解度

目的:制备不同载体的木犀草素(LUT)固体分散体(SD),提高LUT的溶解度和溶出度，并探讨不同载体对药物溶解度和溶出度的影响。方法:应用平衡溶解度和超饱和溶液抑晶试验，筛选合适的载体材料并采用溶剂法制备SD;在单因素试验基础上，以药载比、温度和乙醇用量为影响因素，溶出度为指标，采用Box-Behnken设计优化处方和工艺；用差式扫描量热法(DSC)、扫描电镜(SEM)、X-射线衍射(XRD)以及傅里叶红外光谱(FTIR)对SD进行表征。结果:选择聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus?)和共聚维酮(PVP/VA)为载体材料；最优条件为药载比1∶11,温度60℃,乙醇用量50 mL(Soluplus?)或35 mL(PVP/VA);与原料药相比，2种SD溶解度分别提高42倍(Soluplus?)和102倍(PVP/VA);120 min时2种SD的累积溶出度均达到95%;SEM、DSC和XRD表征结果显示，药物在SD中均以无定形态存在；IR结果显示，药物与载体之间存在氢键作用。结论:2种载体制备的SD均能提高LUT的溶解度和溶出度，其中载体对提高LUT溶解度能力大小为PVP/VA>Soluplus?,但溶出度无明显差异。

• 单位
  承德医学院