Ceritinib增强ABCB1过表达白血病多药耐药的作用及机制研究

作者：钟健生; 张金丽; 张星; 于晓阳; 佃林萍

来源：中国现代药物应用, 2021, 15(16): 240-242.

DOI：10.14164/j.cnki.cn11-5581/r.2021.16.093

• 色瑞替尼
• ABCB1
• 白血病
• 耐药性

目的研究色瑞替尼(Ceritinib)增强ABCB1过表达白血病多药耐药的作用及机制。方法采集白血病骨髓样本,白血病细胞的分离、复苏及冻存,测定细胞毒性,然后建立裸鼠成瘤模型,检测Ceritinib联合阿霉素对小鼠肿瘤的抑制作用,阐明Ceritinib逆转耐药。结果 Ceritinib能够浓度依赖性降低K562/adr细胞阿霉素和紫杉醇的IC50值,即增加其对细胞的毒性作用,但是Ceritinib却未改变顺铂(不是ABCB1底物的)的细胞毒性。生理盐水组、Ceritinib组、阿霉素组裸鼠的肿瘤体积比较差异无统计学意义(P>0.05);Ceritinib联合阿霉素组的肿瘤体积小于生理盐水组、Ceritinib组、阿霉素组,差异有统计学意义(P<0.05);Ceritinib联合阿霉素组肿瘤平均重量(0.89±0.29)g低于生理盐水组的(2.32±0.31)g、Ceritinib组的(2.18±0.28)g和阿霉素组的(2.19±0.56)g,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 Ceritinib可以增强ABCB1过表达白血病细胞化疗药物的疗效,为新型多药耐药(MDR)调节剂的开发提供策略。

• 单位
  广州市红十字会医院