含噻吩并[3，2-d]嘧啶的查尔酮类化合物的合成及其抗增殖活性

作者：黄婷; 孙安霞; 崔益铭; 张浩阳

来源：精细化工, 2023, 1-7.

DOI：10.13550/j.jxhg.20230167

• 药物分子设计
• 查尔酮
• 噻吩并[3
• 2-d]嘧啶
• 合成
• 抗增殖活性
• 医药与日化原料

运用药物分子片段原理及拼合原理，设计并以70.1%～83.9%的收率合成了10个含噻吩并[3，2-d]嘧啶的查尔酮类衍生物，并对该类化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性进行初步研究。通过1HNMR、13CNMR和HRMS (ESI)确证了目标化合物的结构。以人肺腺癌细胞株A549、人肝癌细胞株HepG2和人前列腺癌细胞株PC-3 3种肿瘤细胞为测试细胞株，采用MTT法评价了目标化合物的抗增殖活性。结果表明，10个化合物对3种肿瘤细胞株均具有很好的抑制活性。其中，3-{4-[4-(2-氯噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-羰基]苯基}-1-(3，4-二甲氧基苯基)丙基-2-烯-1-酮(Ⅶh)活性突出，对A549、HepG2和PC-3 3种肿瘤细胞株的半抑制浓度(IC50)分别为0.87、2.43和2.02 μmol/L，优于阳性对照药索拉非尼(IC50分别为2.91、3.49和3.16 μmol/L)。

• 单位
  化学化工学院; 安康学院