载脂蛋白A-Ⅰ(Apo A-Ⅰ)是高密度脂蛋白的主要成分,参与调节胆固醇代谢。大量临床证据提示血清Apo A-Ⅰ水平与恶性肿瘤的发生、发展和预后相关。实验室研究亦显示Apo A-Ⅰ及其模拟肽可通过抗氧化、免疫调节、胆固醇代谢、结合溶血磷脂酸、抗血管新生等机制发挥抗肿瘤的作用。本文对Apo A-Ⅰ及其模拟肽在肿瘤发生发展中的作用及Apo A-Ⅰ在肿瘤诊断、治疗和预后方面应用的可能性进行综述。