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摘要
Pim原癌基因编码的丝/苏氨酸蛋白激酶在恶性血液病和实体瘤的发生发展过程中普遍过度表达,并被证明在细胞的增殖、分化、新陈代谢中起到重要调控作用。为了弄清Pim蛋白激酶的特性,以指导合成高成药性小分析靶向抑制剂,文章回顾了近年来国外在Pim蛋白激酶领域最新研究成果,着重分析了Pim激酶在分子层面上的功能和作用机制,以及Pim蛋白激酶抑制剂开发的前提条件,包括已获得的Pim蛋白三维晶体结构和Pim基因完整序列,提出了通过基于生物信息学、药理学的靶向小分子药物的设计、合成和筛选,人工合成Pim蛋白激酶抑制剂,研发新型抗肿瘤药物的思路。
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单位生命科学学院; 生物治疗国家重点实验室; 四川大学华西医院; 四川大学
