一种靶向TGR5的胆汁酸类化合物的18F标记与初步评价

作者：贾丽娜; 江大卫; 程登峰; 张岚

来源：核化学与放射化学, 2014, 36(04): 247-252.

• 胆汁酸
• TGR5
• 18F
• 石胆酸
• PET显像

G-蛋白偶联受体(TGR5)是一类位于细胞膜上的胆汁酸受体,与体内的糖代谢、能量代谢和胰高血糖素样多肽-1的分泌密切相关。相对于正常组织,TGR5在多种肿瘤组织中过量表达,并与患者的预后相关,是肿瘤诊断、治疗和预后评估的一个潜在靶点。因此,利用点击化学的方法简单高效的制备了一种靶向TGR5的18F-PET探针[18F]FEA-LCA。该探针具有较高的放射化学产率(66%74%)、比活度(大于300PBq/mol)和放射化学纯度(大于99%)。[18F]FEA-LCA具有其母体化合物LCA相似的亲脂性,并具有良好的体外稳定性。本工作为进一步研究[18F]FEA-LCA作为TGR5过量表达的肿瘤的PET探针奠定了良好的基础。

• 单位
  中国科学院大学; 复旦大学附属中山医院; 中国科学院上海应用物理研究所