大黄酸纳米混悬剂的制备及其体内药动学研究

作者：张亚林; 喻海洋; 黄涛^*

来源：中成药, 2021, 42(11): 2829-2834.

• 大黄酸
• 纳米混悬剂
• 制备
• 体内药动学
• 高压均质法
• 正交试验
• HPLC

目的制备大黄酸纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备纳米混悬剂。在单因素试验基础上,以PVP K30用量、均质压力、均质次数为影响因素,粒径为评价指标,正交试验优化制备工艺,检测纳米混悬剂形态、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药。大鼠随机分为2组,分别灌胃给予大黄酸及其纳米混悬剂的0.5%CMC-Na混悬液(50 mg/kg),于0.083、0.167、0.25、0.5、1.0、2.0、4.0、6.0、8.0、10.0、12.0 h采血,HPLC法测定大黄酸血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳条件为PVP K30用量75 mg,均质压力100 MPa,均质次数15次,所得纳米混悬剂中纳米粒呈球形,分布均匀,无粘连,平均载药量为(32.14±0.92)%,Zeta电位为(-31.90±1.34)mV,粒径为(170.86±3.07)nm,40 min内累积溶出度为95.73%。纳米混悬剂t_(1/2)、C_(max)、AUC_(0～t)、AUC_(0～∞)高于原料药(P<0.01),相对生物利用度提高至2.02倍。结论纳米混悬剂可改善大黄酸体内吸收,提高其口服生物利用度。

• 单位
  河南省人民医院; 黄河科技学院