超临界CO2流体辅助中性γ-CD-MOF载小白菊内酯工艺优化与体外释放评价

作者：郭静雯; 何远志; 张永太; 冯年平^*

来源：南京中医药大学学报(自然科学版), 2022, 38(07): 615-620.

DOI：10.14148/j.issn.1672-0482.2022.0615

• γ-环糊精金属有机骨架
• 小白菊内酯
• 超临界二氧化碳流体
• 纳米递药系统

目的 以K+离子与γ-环糊精(γ-CD)自组装形成的环糊精金属有机骨架(γ-CD-MOF)作为小白菊内酯(Parthenolide, PTL)的载体，以期改善PTL的溶解性和稳定性。方法 采用溶剂热法制备γ-CD-MOF,中性化处理得Neu-γ-CD-MOF,再以超临界CO2流体技术(Supercritical carbon dioxide fluid, scCO2)活化Neu-γ-CD-MOF。考察并优化了scCO2法载药工艺，对载PTL的Neu-γ-CD-MOF(PTL@Neu-γ-CD-MOF)进行系统表征和体外释药评价。结果 scCO2活化后可得分散均一的Neu-γ-CD-MOF。使用scCO2辅助PTL载入Neu-γ-CD-MOF,载药量可高达26.58%。以优化工艺制备的PTL@Neu-γ-CD-MOF可显著增加PTL的水溶解度，药物在水中的表观溶解度为PTL原料药的2.2倍，并显著提高药物溶出速率及累积释放度。结论 scCO2法可提高Neu-γ-CD-MOF的载药效率，PTL@Neu-γ-CD-MOF纳米粒可解决PTL低溶解度的问题，改善药物溶出特征，从而实现PTL的高效递送。

• 单位
  上海中医药大学