达比加群酯磷脂复合物纳米乳的制备及体外评价

作者：刘晓庆; 郑春丽; 张雅捷; 何新怡; 柴夫娟; 陈敏

来源：西北药学杂志, 2018, 33(04): 512-516.

• 达比加群酯
• 磷脂复合物
• 纳米乳
• 正交设计
• 体外评价

目的制备粒径均一、稳定性良好的达比加群酯(DE)磷脂复合物(dabigatran etexilate phospholipid complex,DE-PC)纳米乳。方法采用溶剂挥发法制备DE-PC,在单因素考察的基础上,采用正交实验设计优化DE-PC的制备工艺,并考察DE-PC纳米乳的粒径、Zeta电位、包封率和稳定性。结果制备DE-PC纳米乳的最佳工艺为:乳化温度37℃,搅拌速度200r·min-1,探头超声96s;所得纳米乳的粒径为79.4±1.1nm,电位为-(22.1±0.8)mV,包封率为93.7%±1.2%,且其介质稀释和室温放置3个月后,稳定性良好。结论成功制备了粒径均一、稳定性好的DE-PC纳米乳,为达比加群酯的新剂型研究提供了参考。

• 单位
  上海市浦东新区周浦医院; 中国药科大学