大黄素是中药大黄、何首乌和虎杖的主要有效成分,大量研究证明大黄素具有抗癌抗肿瘤、抗炎、镇痛、保护器官等多种药理作用。但大黄素存在极性小、生物利用度低等问题,因此尚未开发成抗肿瘤药物。基于此,综合国内外相关文献,通过归纳总结近3年大黄素的药理作用,并对大黄素的结构修饰进行补充,以期为大黄素的安全用药及研究提供参考。