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摘要
靶向给药能够增加局部药物的浓度,提高疗效,减少不良反应。目前实现药物靶向性的重要策略是使用靶向载体,如抗体、肽、天然或人工合成的聚合物、糖或肽标记的毫微粒和脂质体等。但这些方法有很多不足,如难以通过内皮细胞到达血管外靶点、生产成本高、共轭物诱导免疫原反应、载药量有限及给药方式不便等。Erion等人发现了一类新的磷酸酯和膦酸酯前药,取名为HepDirect前药。该类前药可以特异性地被肝细胞CYP450同工酶CYP3A4酶氧化,释放活性形式的核苷酸或核苷膦酸。经动物和人体试验,HepDirect前药具有明显的肝靶向性,未发现与副产物相关的毒性。文中通过查阅近几年的相关文献,对核苷类HepDirec...
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单位军事医学科学院毒物药物研究所
