7,4’-二甲氧基洋芹素-5-O-葡萄糖苷作为珍贵中药白木香的有效成分具有抑制LPS诱导巨噬细胞生成NO活性.由于5-位羟基具有较强的分子内氢键,5-位氧苷的黄酮类化合物在传统的糖苷化条件不能高效合成.以价廉易得的柚皮素和D-葡萄糖为原料,经选择性羟基保护、硼氢化钠还原、相转移催化下的糖苷化、2,3-二氯-5,6-二氰基对苯醌(DDQ)氧化等6步反应,以36.0%的总收率完成了7,4’-二甲氧基洋芹素-5-O-葡萄糖苷的化学合成,为该化合物进一步的生物活性研究奠定了物质基础.
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