三七皂苷R1磷脂复合物的制备及其质量评价

作者：铁红云; 商云霞; 尉小慧^*

来源：中国药学杂志, 2020, 55(19): 1609-1615.

• 三七皂苷R1
• 磷脂复合物
• 溶剂挥发法
• 质量评价

目的三七皂苷R1属于生物药剂学分类系统的第Ⅲ类,具有高水溶性低渗透性的特点,口服生物利用度较低。为改善其肠吸收特性,本实验将其制备成磷脂复合物,优化制备工艺并对其质量进行评价。方法采用溶剂挥发法制备磷脂复合物,以药脂复合率为考察指标,通过单因素实验,对溶剂、药脂比等工艺条件进行优化,并采用扫描电镜、X-射线衍射和差示量热扫描进行表征。同时对其油水分配系数、离体肠吸收率和稳定性进行考察。结果在四氢呋喃为溶剂,三七皂苷R1-卵磷脂(摩尔比) 1∶2,药物质量浓度10 mg·mL-1,温度40℃,2 h条件下,三七皂苷R1磷脂复合物复合率可达99.00%;扫描电镜、X-射线衍射和差示量热扫描均验证了三七皂苷R1磷脂复合物的形成。油水分配系数较原料药提高到3.6(水中)和4.1(pH 6.8缓冲液中)倍;离体结肠的累积吸收量比原料药显著性增加(P <0.001);高温高湿条件下较稳定,但遇强光不稳定,避光条件下室温放置3个月稳定性较好。结论三七皂苷R1磷脂复合物制备工艺简单可行,复合率高,肠吸收显著提高,稳定性较好,应避光储存,适于工业化生产。

• 单位
  中药标准化教育部重点实验室; 上海中医药大学