薯蓣皂苷元白蛋白纳米粒制备及其体内药动学研究

作者：董亚楠; 柳超; 董姣姣; 李伟宏; 李娜; 王风云^*

来源：中成药, 2023, 45(07): 2110-2116.

• 薯蓣皂苷元
• 白蛋白纳米粒
• 制备
• 体内药动学
• 高压均质法
• 单因素试验
• HPLC

目的 制备薯蓣皂苷元白蛋白纳米粒，并考察其体内药动学。方法 高压均质法制备白蛋白纳米粒，单因素试验优化处方，测定其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、溶解度、体外释药，分析其晶型、稳定性。18只大鼠随机分为3组，分别灌胃给予薯蓣皂苷元、物理混合物、薯蓣皂苷元白蛋白纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液(30 mg/kg),于0.5、1、2、3、4、6、9、12、18 h采血，HPLC法测定薯蓣皂苷元血药浓度，计算主要药动学参数。结果 最佳处方为薯蓣皂苷元用量60 mg,水相pH值8.5,白蛋白用量0.9 g,均质压力135 MPa,均质次数10次，包封率为93.59%,载药量为5.70%,粒径为163.72 nm, Zeta电位为-21.67 mV。白蛋白纳米粒溶解度高于原料药、物理混合物，模拟胃液、模拟肠液中其24 h内累积溶出率高于原料药。薯蓣皂苷元在白蛋白纳米粒中以无定形态存在，6个月内稳定性良好。与原料药、物理混合物比较，白蛋白纳米粒tmax缩短(P<0.05),t1/2延长(P<0.05),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01);与原料药比较，其相对生物利用度增加至3.77倍。结论 白蛋白纳米粒可增加薯蓣皂苷元溶解度，促进其体外释药、体内口服吸收。

• 单位
  郑州澍青医学高等专科学校; 北京市肿瘤防治研究所; 河南应用技术职业学院