斑蝥素及其中间体合成路线图解

作者：谭春斌; 刘晓玲^*

来源：中国药物化学杂志, 2022, 32(07): 573-4.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2022.07.009

• 斑蝥素
• 目标物
• 合成路线图解
• 二甲基马来酸酐
• 六氢邻苯二甲酸酐
• 中间体
• 环合反应

<正>斑蝥素(cantharidin)，化学名为(2S,3R)-2,3-二甲基-7-氧杂双环[2.2. 1]庚烷-2,3-二甲酸酐，是制备原料药甲基斑蝥胺的中间体[1]。目前，文献报道的斑蝥素合成方法主要有两种:方法一，采用经典的化学合成方法经多步骤合成斑蝥素;方法二，先合成斑蝥素关键中间体2,5-二氢噻吩-3,4-二羧酸酐，然后与呋喃进行关键的DA环合反应，最后在催化剂Raney Ni作用下得到斑蝥素。

• 单位
  重庆市中药研究院