载组织型纤溶酶原激活物及精-甘-天-丝氨酸四肽超声微泡造影剂的实验研究

作者：华兴; 高云华; 李馨; 刘平; 谭开彬; 刘政

来源：中国超声医学杂志, 2009, 25(11): 1009-1011.

• 组织型纤溶酶原激活物
• 精-甘-天-丝氨酸四肽
• 超声波
• 造影剂

目的制备一种同时携带组织型纤溶酶原激活物(Tissue plasminogen activator,tPA)与精-甘-天-丝氨酸四肽(RGDS)靶向配体的新型脂质超声微泡造影剂。方法以冷冻干燥法制备包载tPA的脂质超声微泡造影剂并应用共价键桥连剂法结合RGDS配体。光镜及荧光显微镜观察其形态;测量其粒径、表面电位、pH值;以ELISA法测定tPA包封率;流式细胞仪检测RGDS携带率;琼脂糖纤维蛋白平板法检测其纤溶活性;以该造影剂对正常家兔肝脏进行静脉声学造影,绘制时间-强度曲线,检测其成像功能。结果微泡膜上同时携带tPA和RGDS,浓度(7～9)×10~9/ml,粒径(2.08±0.93)μm,表面电位-51.3,pH值5.58,tPA包封率(81.1 2±2.44)%,RGDS携带率(94.49±6.19)%。微泡在超声辐照条件下显示溶栓活性。声学造影后,该造影剂能明显增强实验免肝实质回声。结论以冷冻干燥法和共价键桥连剂结合法能成功制备同时包载tPA并携带RGDS的脂质超声微泡造影剂,将为血栓的靶向释药促溶治疗提供一条新的可行之路。

• 单位
  第三军医大学新桥医院